Fulvestrandi farmakokineetika

Fulvestrant jaotub pärast intravenoosset süstimist organismis laialdaselt ja kiiresti. Näiv jaotusruumala tasakaaluseisundis on umbes 3–5 l/kg ja see eritub kiiresti maksas; pärast selle preparaadi ühekordset intramuskulaarset süstimist saavutab plasmakontsentratsioon haripunkti ligikaudu 7 päeva pärast. Vähemalt 1 kuu jooksul on minimaalne kontsentratsioon ligikaudu 1/3 tippkontsentratsioonist ja t1/2 on ligikaudu 40 päeva. Pärast selle preparaadi 250 mg intramuskulaarset süstimist üks kord kuus saavutab plasmakontsentratsioon 3...6 annuse manustamise järel püsikontsentratsiooni. Ravimi-aja kõvera alune pindala (AUC) on pärast korduvat annust 2,5 korda suurem kui ühekordse annuse puhul. Minimaalset kontsentratsiooni võrreldakse ühekordse annusega. Annuse maksimaalne kontsentratsioon on võrreldav. Selle toote seondumismäär plasmavalkudega on kuni 99% ja peamised seondumiskomponendid on väga madala tihedusega lipoproteiin (VLDL), madala tihedusega lipoproteiin (LDL) ja kõrge tihedusega lipoproteiin (HDL). Pärast intramuskulaarset ja intravenoosset süstimist läbib see toode organismis mitmesuguseid bioloogilisi transformatsioone, mis on sarnased endogeensete steroidhormoonidega, sealhulgas oksüdatsioon, aromataasi hüdroksüülimine ja glükuroonhape või väävelhape steroidsete tuumade teises ja teises tuumas. 3 ühineb 17. positsiooniga, et oksüdeerida külgahela oksütiorühm. Enamik tuvastatud metaboliite on inaktiivsed või sarnased ema aktiivsusega ja erituvad peamiselt väljaheitega, vähem kui 1% eritub neerudest ja peamine metaboliseeriv ensüüm on CYP3A4.